艾司洛尔说明书_范文大全

艾司洛尔说明书

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问题一:艾司洛尔的艾司洛尔说明书

【其它名称】盐酸艾司洛尔、ASL-8052、Brevibloc、Esmolol Hydrochloride、Esmololum【临床应用】1.用于快速室上性心律失常,如心房颤动、心房扑动或窦性心动过速的快速控制。2.也用于围手术期、麻醉时出现的高血压。【药理】1.药效学 本药常用其盐酸盐,为极短效的肾上腺素β1受体阻滞药,其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失,对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。本药无膜稳定性,也无内在拟交感活性。抗心律失常机制:通过抑制肾上腺素对心脏起搏点的刺激以及减慢房室结传导而发挥抗心律失常的功能,其主要作用部位是窦房结与房室结传导系统。静脉给药产生的血流动力学效果(降低心率与收缩压)和普萘洛尔相似,对静息时或运动高峰时的左、右心室功能(如心率血压乘积、左室射血分数、心脏指数以及右室射血分数)的影响也相近。抗高血压机制目前尚未完全阐明,可能通过以下几个方面发挥作用:(1)阻断心脏β1受体,降低心排出量。(2)抑制肾素释放,降低血浆肾素浓度。(3)阻断中枢β受体,降低外周交感神经活性。(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。除此之外,本药在产生同等β受体阻滞作用时,比美托洛尔、普萘洛尔等其它选择性和非选择性的β受体阻滞药更能降低血压,提示本药的降压效应还可能存在其它的未知机制。2.药动学 本药静脉注射后即刻产生β受体阻滞作用,5分钟后达最大效应,单次注射持续时间为10-30分钟。若以50-300μg/(kg·min)的速度持续给药,约30分钟可达稳态,应用负荷量后时间可缩短。注射后很快被红细胞胞质中的酯酶水解,半衰期α相仅2分钟,β相约9分钟,属超短效β受体阻滞药,肾功能障碍者半衰期可延长10倍。本药脂溶性低,脑脊液中可分布少量,尚不清楚是否可分泌人乳汁。主要以代谢产物从尿中排泄,原形药物不到2%。【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)难治性心功能不全。(3)Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(安置心脏起搏器者除外)。(4)窦性心动过缓。(5)心源性休克。(6)严重慢性阻塞性肺病。2.慎用 (1)充血性心力衰竭。(2)支气管哮喘或有支气管哮喘病史。(3)低血压。(4)糖尿病。(5)孕妇及哺乳期妇女。(6)甲状腺功能亢进(国外资料)。(7)老年人(国外资料)。(8)外周血管病(国外资料)。(9)脑血管功能不足(国外资料)。(10)肾脏疾病(国外资料)。(11)麻醉/手术时(国外资料)。(12)术后(国外资料)。3.药物对妊娠的影响 美国FDA划分本药的妊娠危险性级别为C级。4.药物对哺乳的影响  尚不明确本药是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。【不良反应】1.最常见的心血管系统不良反应是低血压,伴出汗、外周灌注不足症状,其余还可引起胸痛、心动过缓、晕厥等。2.神经系统可出现眩晕、嗜睡、惊厥、头痛、乏力。3.注射部位可发生炎症反应,如水肿、红斑、静脉炎等。4.其它尚可出现支气管痉挛、呼吸困难、恶心、呕吐。[国外不良反应参考]1.心血管系统 常见低血压,多见于术后、心房颤动及老年患者,约12%患者可出现头昏和出汗等症状。极少数患者可出现面色苍白、潮红、心动过缓、胸痛、昏厥或传导阻滞。尚无诱发或加重心衰的报道。2.中枢神经系统 输注期间约3%患者可出现头昏和嗜睡,2%患者可出现头痛、精神错乱和激动。少见疲倦、感觉异常、衰弱、抑郁、焦虑、食欲减退、头晕目眩和惊厥。3.内分泌/代谢 (1)本药对糖尿病患者的血糖、胰岛素和胰高血糖素的影响较小。(2)本药对脂质代谢的影响较小。(3) β受体阻滞......余下全文>>

问题二:盐酸胺碘酮片的注意事项

特殊警告[u]心脏效应[/u]•在治疗开始之前,必须实施ECG检查和血清钾检查,治疗期间推荐监测转氨酶和ECG。•在老年患者中,心率减慢效应可能更加突出。•胺碘酮可修饰心电图。这种“可达龙”修饰包括QT间期的延长,这反映了复极化的延长,可伴U波:这是达到治疗浓度的征象,而不是毒性效应。•如果出现Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞或双分支阻滞,则应该暂停治疗。如果出现Ⅰ度房室传导阻滞,那么需要加强监护。•已经有报道称,在胺碘酮应用中,可以出现新发心律失常,原先存在的、被治疗的心律失常也可能出现恶化(参见不良反应)。•胺碘酮的促心律失常效应是弱的,甚至小于各种抗心律失常药物,促心律失常效应一般见于与某些药物的联合应用(参见药物相互作用),或者在电解质平衡紊乱中出现。•尤其在长期使用抗心律失常药物时,有心室除颤阈值和/或起搏器起搏阈值或植入式心律转复除颤器除颤阈值升高的报道。潜在地影响了上述治疗。因此推荐在使用胺碘酮治疗前和治疗中再次确认植入设备的作用。[u]甲状腺征象[/u]•在药品中碘的存在,干扰了某些甲状腺化验(与放射性碘的结合,PBI);但是,甲状腺功能评估仍然是可能的(T3、T4、TSHus)。•胺碘酮可以引起甲状腺异常,特别是在具有甲状腺疾病病史的患者中。在治疗之前,推荐对所有的患者进行TSH分析,然后在治疗过程中以及治疗停止后的数月内,定期进行TSH分析,在临床上可疑出现甲状腺机能障碍的情况下,也需要进行TSH分析(参见不良反应)。[u]肺脏征象:[/u]如果出现呼吸困难或干咳,不管是单独出现,还是与全身状态恶化一起出现,均提示可能出现肺脏毒性(诸如间质性肺病),需要进行放射学对照检查(参见不良反应)。[u]肝脏征象:[/u]在开始应用胺碘酮治疗时,推荐对肝脏功能进行定期监测,然后,在整个胺碘酮治疗期间,应该定期对肝脏功能进行监测(参见不良反应)。[u]神经肌肉征象:[/u]胺碘酮可以引起感觉、运动或者混合性外周神经病和肌病(参见不良反应)。[u]眼睛的征象:[/u]在出现视觉模糊不清或者视觉敏锐度出现下降时,必须立即实施完全的眼科评估,包括观察眼底。如果出现了胺碘酮诱导的神经病或视神经炎时,由于存在着进展为失明的危险性,所以有必要停止胺碘酮治疗(参见不良反应)。与以下药物的联合应用(参见药物相互作用):•可与β受体阻滞剂联合,但不能与索他洛尔联合(禁忌),与艾司洛尔联合需有预防措施。•仅在预防具有生命威胁性室性心律失常的情况下,才考虑与维拉帕米和地尔硫卓联合。•由于存在乳酸,所以该药在先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏症患者中禁忌。应用的特殊注意事项•电解质紊乱,特别是低钾血症:重视易于发生低钾血症的情况,因为低钾血症可能促进促心律失常效应的出现。在胺碘酮给药之前,应该纠正低钾血症。•下面提及的不良效应通常与药物水平过高相关,通过严格选择最小维持剂量,可以避免这些情况,或者将它们的严重性最小化。•在治疗期间,应该建议患者避免暴露于日光下,或者采取日光保护措施。在儿童中胺碘酮的安全性和有效性尚无对照临床试验评估。麻醉:在患者接受手术治疗之前,应该告知麻醉师患者正在接受胺碘酮治疗。就不良反应而言,慢性胺碘酮使全身或局部麻醉者易发生血液动力学不稳,包括心动过缓、低血压、心输出量降低和传......余下全文>>

问题三:世界最新医学信息文摘2015第32期

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